Плаквенил при ревматоидном артрите: отзывы о применении

Плаквенил является противомалярийным, амебицидным препаратом, который назначают и в качестве иммунодепрессанта. Это говорит о том, что лекарство не только уничтожает возбудителей малярийной лихорадки и снимает воспалительный процесс, но и обеспечивает мощное иммунодепрессивное воздействие.

Форма выпуска Плаквенила – двояковыпуклые таблетки белого цвета. Сверху таблетки покрыты прозрачной пленкой. Одна таблетка Плаквенила содержит в своем составе 200 мг гидроксихлорохина, который в данном препарате выступает в качестве активного вещества. Таблетки упакованы в блестящие блистеры, по 10 штук в каждом. Блистеры же, в свою очередь упакованы по 6 штук в картонных коробках.

Помимо гидроксихлорохина Плаквенил содержит и дополнительные вещества:

  • моногидрат лактозы;
  • стеарат магния;
  • кукурузный крахмал;
  • диоксид титана (Е171);
  • гипромеллоз;
  • повидон К25;
  • макрогол 4000.

Показания к применению лекарства Плаквенил:

  1. ювенильный ревматоидный артрит;
  2. ревматоидный артрит;
  3. системная и дискоидная красная волчанка;
  4. для профилактики и терапии острых приступов малярии, спровоцированной восприимчивыми штаммами Plasmodium (falciparum, malariae, ovale и vivax);
  5. для действенного лечения малярии, которую провоцируют чувствительные штаммы Plasmodium falciparum;
  6. малярийная лихорадка, кроме той, причинами которой являются хлорохин-резистентные штаммы Plasmodium falciparum.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Действующее вещество препарата активно угнетает гаметы и бесполые эритроцитарные формы Plasmodium malariae и Plasmodium vivax. Гаметы из крови исчезают практически вместе с бесполыми формами.

  • Лекарство неэффективно по отношению к штаммам Plasmodium falciparum, обладающих устойчивостью к хлорохину.
  • Препарат не оказывает действия на гаметы Plasmodium falciparum.
  • Плаквенил неэффективен по отношению к внеэритроцитарным формам Plasmodium ovale, Plasmodium malariae и Plasmodium vivax. Поэтому лекарство не может предотвратить заражение этими возбудителями, когда его назначают в целях профилактики. Бессильно оно и для предупреждения рецидива болезни, вызванной этими микроорганизмами.

ПлаквенилГидроксихлорохин после приема внутрь всасывается очень быстро и практически полностью. У здоровых людей, которые добровольно вызвались испытать на себе действие лекарства, после однократного приема (доза 400 мг) концентрация гидроксихлорохина в крови в диапазоне от 53 до 208 нг/мл достигалась через 1,83 часа.

Биодоступность препарата составляет 45%. Средний показатель T1/2 из плазмы зависит от времени, прошедшего после перорального приема таблетки и колеблется следующим образом:

  • 299 ч (от 48 до 504 ч);
  • 26,1 ч (от 10 до 48 ч);
  • 5,9 ч (до 10 ч).

В печени препарат постепенно превращается в этилированные активные метаболиты. Лекарство в неизмененном виде и продукты его распада равномерно распределяются по всем тканям организма.

В органах с высоким уровнем обмена препарат концентрируется (почки, печень, селезенка, легкие, ЦНС, в тканях богатых меланином и сетчатке глаза). Уровень концентрации в этих органах превышает кровяной в 200–700 раз.

Гидроксихлорохин и продукты его распада в основном выводятся с мочой и в незначительной степени с желчью. Выводится препарат медленно: из цельной крови терминальный T1/2 занимает около 50-ти суток, а из плазмы – 30 суток. За одни сутки мочой выводится приблизительно 3% от общей дозы введенного препарата.

Действующее вещество обладает способностью проникать через плацентарный барьер и выявляется в грудном молоке.

Противопоказания для применения препарата

плаквенил при ревматоидном артритеАктивное вещество Плаквенила проникает через плацентарный барьер, однако, негативные отзывы о применении препарата Плаквенил в период беременности отсутствуют.

В терапевтических дозах 4-аминохинолины могут вызывать внутриутробные повреждения ЦНС, в частности слухового нерва, кровоизлияние в сетчатку глаза и ее аномальную пигментацию.

Поэтому Плаквенил беременным женщинам при ревматоидном артрите не назначается. Исключение составляют те ситуация, когда заболевание представляет серьезную угрозу для жизни будущей матери.

Основные противопоказания:

  1. беременность;
  2. ретинопатия;
  3. гиперчувствительность к производным 4-аминохинолина;
  4. при необходимости длительной терапии детей (дети больше чем взрослые подвержены развитию токсических эффектов);
  5. дефицит лактазы;
  6. наследственная непереносимость лактозы;
  7. синдром мальабсорбции глюкозы или галактоземия;
  8. для детей, «идеальная» масса которых менее 31 кг, то есть дети до 6-ти лет.

С большой осторожностью Плаквенил назначают при зрительных расстройствах:

  • нарушение цветового зрения;
  • снижение остроты зрения;
  • сужение зрительных полей;
  • в сочетании с лекарственными препаратами, которые могут спровоцировать негативные офтальмологические проявления (опасность прогрессирования ретинопатии и других заболеваний органов зрения).

Другие патологии, при которых лекарство тоже следует назначать с большой осторожностью:

  1. тяжелые неврологические заболевания, например психозы;
  2. гематологические болезни;
  3. риск обострения поздней кожной порфирии;
  4. высокая вероятность обострения кожных симптомов при псориатическом артрите;
  5. тяжелые желудочно-кишечные заболевания;
  6. недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  7. печеночная или почечная недостаточность, гепатит;
  8. гиперчувствительность к хинину (высока вероятность перекрестных аллергических реакций).

С осторожностью Плаквенил при ревматоидном артрите назначается в комплексе с медикаментами, действие которых может неблагоприятным образом отразиться на работоспособности почек или печени. В данных случаях дозировка должна быть составлена под мониторингом плазменных концентраций гидроксихлорохина.

Возможные побочные реакции организма

Хотя и редко, но со стороны органа зрения иногда возникает ретинопатия, для которой типичны дефекты в зрительных полях и изменения пигментации. Эти явления, как свидетельствуют отзывы врачей, в ранней форме чаще всего обратимы (при условии, что прием Плаквенила прекращается).

Плаквенил при РАЕсли эти изменения вовремя не диагностированы, и поражение сетчатки глаза продолжает прогрессировать, процесс может продолжаться даже после отмены лекарства.

Вначале патологические изменения в сетчатке могут протекать бессимптомно и выражаться постоянными или преходящими скотомами (небольшие участки, в которых зрение полностью отсутствует) перицентрального или парацентрального типа и нарушениями цветового зрения.

Не исключены изменения в роговице, в том числе помутнение и отечность слоя. Такие нарушения могут протекать бессимптомно или выражаться в нечеткости восприятия картинки, появлением ореолов и фотофобии (болезненная чувствительность к свету). После отмены препарата эти изменения могут самостоятельно исчезнуть.

Нарушения аккомодации и адаптации глаз тоже являются обратимыми, а их интенсивность зависит от дозы.

Существуют отзывы об изменениях со стороны кожных покровов:

  • зуд и высыпания на коже;
  • нарушение пигментации слизистых оболочек и кожи;
  • алопеция;
  • обесцвечивание волос;
  • фоточувствительность;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • эксфолиативный дерматит;
  • редкие случаи мультиформной эритемы.

Эти изменения быстро проходят при отмене препарата.

Очень редко возникает ОГЭП – острый генерализованный экзентематозный пустулез (не следует путать с псориазом), хотя Плаквенил способен спровоцировать и обострение псориаза. Острый генерализованный экзентематозный пустулез сопровождается гиперлейкоцитозом и повышением температуры, которые исчезают после отмены лекарства.

Негативные проявления со стороны ЖКТ:

  1. тошнота редко рвота;
  2. боли в животе;
  3. диарея;
  4. анорексия.

Эти симптомы исчезают сразу после полной отмены медикамента или снижения его дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: существуют редкие отзывы о развитии кардиомиопатии. При нарушении AV проводимости, блокаде ножек пучка Гиса и гипертрофии обоих желудочков может быть заподозрена хроническая кардиальная токсичность. При отмене лекарства наблюдается обратное развитие этих изменений.

В редких случаях со стороны органов кроветворения отмечается угнетение кроветворения в костном мозге. Известны нечастые случаи тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза, апластической анемии.

При длительном применении или при использовании больших доз со стороны гепатобилиарной системы наблюдаются проявления гепатотоксического действия. Есть информация о редких случаях нарушений функциональности печени и внезапно развившейся печеночной недостаточности.

Редкие негативные симптомы со стороны ЦНС:

  • потеря слуха;
  • шум в ушах;
  • головокружение, головная боль;
  • эмоциональная неустойчивость: психозы, раздражительность;
  • атаксия;
  • мышечная слабость;
  • судороги.

Периферическая нервная система на лечение ревматоидного артрита препаратом Плаквенил реагирует нейромиопатией и миопатией скелетных мышц. Оба эти состояния приводят к атрофии и прогрессирующей слабости проксимальных мышечных групп.

После отмены препарата эти патологические процессы обратимы, но для полного восстановления может потребоваться много времени (несколько месяцев). Параллельно могут наблюдаться незначительные сенсорные изменения, снижение нервной проводимости и подавление сухожильных рефлексов

Гидроксихлорохин может вызывать обострение или провоцировать развитие порфирии.

Со стороны иммунной системы: бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница.

Способ применения и дозировка

Плаквенил как принимать В инструкции все дозы прописаны для гидроксихлорохина сульфата и не являются равными для основания. Принимать препарат следует перорально во время еды или запивать таблетку стаканом молока.

Гидроксихлорохин при ревматоидном артрите обладает кумулятивной активностью. Чтобы препарат мог в полной мере начать проявлять себя, необходимо несколько недель регулярного приема.

Однако побочные эффекты могут появиться значительно раньше, чем терапевтические. Если после полугодового лечения гидроксихлорохином улучшения в состоянии больного не наблюдается, препарат следует отменить.

Взрослым и пожилым пациентом необходимо принимать минимальные дозы, способные оказать эффект. Их рассчитывают по «идеальной» массе тела, а не по фактической. Доза не должна превышать 6,5 мг/кг/сут на «идеальную» массу тела.

Для пациентов, способных в сутки принимать 400 мг, суточная доза препарата разбивается на несколько приемов. Если наступает очевидное улучшение состояния суставов, дозу сокращают до 200 мг. Если при снижении дозировки наблюдается ухудшение, дозу можно снова повысить до первоначальной.

Учитывая допустимую дозировку по «идеальной» массе тела, врач не назначает таблетки 200 мг для детей, вес которых менее 31 кг.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Плаквенил можно использовать для комплексного лечения с ГКС, НПВС, салицилатами, метотрексатом и другими медикаментами второго ряда. Через несколько дней после начала терапевтического курса Плаквенилом дозы салицилатов и ГКС могут быть снижены, вплоть до полной их отмены.

Дозы глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, каждые 5 дней:

  1. кортизон — не более чем на 5–15 мг;
  2. преднизон — не более чем на 1–2,5 мг;
  3. гидрокортизон — не более чем на 5–10 мг;
  4. дексаметазон — не более чем на 0,25–0,5 мг;
  5. триамцинолон и метилпреднизолон— не более чем на 1–2 мг.

Первоначальная средняя доза для взрослых при лечении системной красной волчанки составляет 400 мг 1-2 раза в день.

Для поддерживающей продолжительной терапии препарат можно назначать в меньшей дозе — от 200 до 400 мг.

Подробно о лечении ревматоидного артрита в видео в этой статье.