Мовалис таблетки – противовоспалительное нестероидное лекарственное средство, являющееся производным еноловой кислоты. Препарат обладает обезболивающим, противовоспалительным, жароснижающим эффектом. Сильное антифлогистическое действие мелоксикама установлено на каждой стандартной модели воспаления.
Принцип действия лекарства, действующим веществом которого является мелоксикам, заключается в подавлении синтеза простагландинов – медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам замедляет синтезирование простагландинов в зоне воспаления гораздо больше чем в почках либо слизистой желудка.
Такие отличия взаимосвязаны с сильным селективным ингибированием ЦОГ-2 в сравнении с ЦОГ-1. Предположительно ингибирование ЦОГ-2 оказывает лечебное действие НПВП, в то время как ингибирование изоферемента ЦОГ-1 может спровоцировать побочные эффекты, распространяющиеся на функционирование почек и желудка.
Показания Еx vivo установили, что действующее вещество препарата при соблюдении рекомендуемой дозировки не влияло на период кровотечения и агрегацию тромбоцитов в сравнении с:
- напроксеном;
- индометацином;
- ибупрофеном;
- диклофенком.
Эти средства существенно подавляют агрегирование тромбоцитов и увеличивают срок кровотечения.
После проведения клинических исследований выяснилось, что побочные действия, связанные с работой ЖКТ в случае приема 7,5 мг и 15 мг мелоксикама проявлялись реже в сравнении с приемом НПВП.
Разница в интенсивности побочных явлений в области ЖКТ, как правило, базируется на том, что, если принимать мелоксикам 15 мг осложнения, проявляющиеся абдоминальным болевым синдромом, диспепсией, тошнотой и рвотой встречаются не так часто.
Инструкция к применению лекарства гласит, что интенсивность перфораций в системе ЖКТ, кровотечений и язв, связанных с приемом мелоксикама, оказалась не высокой и базировалась на дозировке средства.
Фармакокинетика и показания к применению
Таблетки Мовалис отлично всасываются из желудочно-кишечного тракта. Это доказывается высокой и абсолютной биодоступностью (89%) при пероральном приеме. Употреблении пищи, совмещенное с приемом таблеток не оказывает воздействие на всасывание средства.
Мелоксикам практически полностью метаболизируется в печени. При этом образовывается 4 фармакологически пассивных производных. Выводится равномерно с мочой и калом, как правило, в форме метаболитов.
Часть (5%) суточной дозы препарата выводится вместе с калом, а в моче неизменную часть препарата можно обнаружить только в следовом объеме.
Симптоматическая терапия:
- анкилозирующий спондилит;
- ревматоидный артрит;
- остеоартрит.
То есть показания к применению Мовалиса – это дегенеративные болезни суставов и артроз.
Форма выпуска:
- ректальные свечи – 7.5/ 15 мг;
- таблетки – 7.5/15 мг;
- суспензия для внутреннего приема;
- раствор в ампулах, предназначенный для в/м введения (для уколов) 1.5 мл.
Дозировка и инструкция по применению
При артрозе (остеоартрите) суточная дозировка должны быть не более 7.5 мг. В случае надобности врач может увеличить суточную дозу до 15 мг.
При анкилозирующем спондилите и ревматоидном артрите лекарство назначают по 15 мг в день, а когда положительный эффект будет достигнут дозировку можно снизить до 7,5 мг.
Важно! Людям, у которых существует вероятность развития побочных действий лучше начинать прием препарата с дозировки 7.5 мг.
Для пациентов, имеющих почечную недостаточность, пребывающих на гемодиализе, суточная дозировка Мовалиса не должна быть более 7,5 мг.
А сколько мг Мовалиса необходимо принимать в переходном возрасте? Подросткам следует принимать лекарственное средство с расчетом 0.25 мг на 1 кг веса тела. Максимальная дозировка препарата за 1 сутки составляет 15 мг.
Лекарство принимают во время приема пищи при этом его следует запивать водой.
По причине того, что появление побочных эффектов связано с объемом дозы и сроком применения средство необходимо применять недлительное время и скорее всего при низкой эффективной дозировке.
Суточное количество приема таблеток, раствора и суспензий Мовалис должно быть не более 15 мг.
Побочные эффекты
Увеличенная доза, не корректный прием и индивидуальная непереносимость может вызвать побочные действия, в следствие чего появится:
- нарушения зрения;
- изменения в лейкоцитарной формуле;
- конъюнктивит (показано на фото);
- анемия;
- гломерулонефрит;
- тромбоцитопения;
- острая почечная недостаточность;
- лейкопения;
- частое сердцебиение;
- мигрени;
- высокое АД;
- головокружения;
- бронхиальная астма;
- шум в ушах;
- фотосенсибилизация;
- сонливость;
- зуд;
- перепады настроения;
- перфорация ЖКТ;
- крапивница;
- кровотечение, происходящее в кишечнике и желудке, которое может закончиться летальным исходом;
- высыпания на коже;
- гастродуоденальные язвы;
- ангионевротический отек;
- колиты;
- метеоризм;
- гастрит;
- запоры;
- эзофагит;
- рвота, тошнота;
- стоматит;
- диарея;
- боли в животе.
Противопоказания к применению
Несмотря на показания (артрит, артроз) к применению, инструкция к препарату гласит, что принимать его нельзя при наличии язвенной болезни, перфорации 12-перстной кишки и язвы желудка, находящихся на острой стадии. Также принимать Мовалис нельзя при наличии болезни Крона либо язвенного колита, находящегося в стадии обострения.
Более того, лекарство не стоит принимать при бронхиальной астме, крапивнице (как на фото), полипозе носа, ангионевротической отечности и после приема аспирина либо прочих НПВС в анамнезе. Неконтролируемая выраженная сердечная, тяжелая почечная (гемодиализ) и печеночная недостаточность, беременность, лактация тоже могут стать преградой для приема Мовалиса.
Также инструкция по применению гласит, что лекарство не стоит принимать после перенесенного цереброваскулярного кровотечения либо диагностирования болезни свертывающей системы крови и при остром кровотечении, происходящем в желудке и кишечнике.
Высокая чувствительность к активному веществу Мовалиса либо другим его составляющим (есть риск возникновения перекрестной чувствительности к АЦЦ и прочим НПВС), лечение периоперационных болей либо проведение шунтирования коронарных артерий и возраст до 12 лет (исключение ревматоидный артрит) – это весомые причины, из-за которых следует остановить прием препарата.
С особой осторожностью необходимо принимать Мовалис при наличии болезни ЖКТ (в анамнезе), почечной и сердечной недостаточности, продолжительном приеме НПВС и частом употреблении спиртного.
Кроме того, Мовалис нежелателен при сахарном диабете, ИБС, цереброваскулярных болезнях, и гиперлипидемии.
К тому же с применением лекарства следует быть осторожным курящим и пожилым людям и тем, у кого имеются болезни периферических артерий и дислипидемия.
Применение при лактации и беременности
К применению Мовалиса во время грудного кормления и беременности стоит относится крайне осторожно.
Также лекарство, ингибирует циклооксигенез и синтезирование простагландинов, поэтому оно может сказаться на фертильности. Следовательно, его не стоит принимать женщинам, которые планируют беременность.
Таким женщинам врачи рекомендует отменить прием лекарственного средства.
Особые указания
Пациентам, имеющим болезни ЖКТ необходимо систематически наблюдаться у врача. В случае появления язвы либо кровотечения ЖКТ Мовалис следует отменить.
Язвенная болезнь, кровотечение и перфорации могут появиться в любой период лечения, также, как и при подозрительной симптоматике либо наличии данных об осложнениях в анамнезе и при отсутствии каких-либо симптомов. Как правило, серьезные последствия возникают у людей, находящихся в преклонном возрасте.
С особой осторожностью необходимо относиться к Мовалису людям, у которых развиваются неблагоприятные явления, связанные со слизистой оболочкой, кожей и возникают реакции высокой чувствительности к средству. В частности, если реакции подобного рода проявлялись при прошлых курсах терапии.
Возникновение таких реакций можно наблюдать в первые 30 дней лечения. В таком случае врач может запретить пациенту принимать Мовалис.
Также, как и другие НПВС, таблетки, раствор и инъекции мелоксикама увеличивают вероятность развития сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда и приступа стенокардии, который даже может привести к смерти.
Также вероятность осложнений увеличивается при продолжительном использовании лекарства и у людей с выше перечисленными болезнями в анамнезе и у тех, кто имеет предрасположенность к этим заболеваниям.
НПВС замедляют процесс синтезирования простагландинов в почках, принимающих активное участие в поддержке почечной перфузии. Использование НПВП у людей с минимальным почечным кровотоком, либо сниженным ОЦК приводит к декомпенсации почечной недостаточности, протекающей в скрытой форме.
Отмена НПВС поспособствует восстановлению работы почек. Зачастую, вероятность развития такой реакции характерна для пожилых людей и для тех, у кого была отмечена:
- дегидратация;
- цирроз печени;
- застойная сердечная недостаточность;
- сбой в работе почек;
- нефротический синдром.
Также явление может развиться у людей, перенесших оперативное вмешательство, ведущие к гиповолемии и у тех, кто принимал диуретические препараты. Таким людям на начальном этапе лечения необходимо следить за работой почек и контролировать диурез.
Прием НПВП в сочетании с диуретиками часто привод к задержке в организме воды калия и натрия и к уменьшению натрийуретического эффекта мочегонных препаратов. В следствие чего у пациентов, имеющих предрасположенность, могут усилится симптомы гипертензии и сердечной недостаточности.
Следственно, состояние здоровья таких пациентов должно постоянно контролироваться, к тому же важно, чтобы у такого человека поддерживалась адекватная гидратация. При этом перед началом терапии нужно провести исследование функции почек. Проводя совмещенную терапию также необходимо наблюдать за работой почек.
В случае использования Мовалиса был замечен эпизодический показатель трансаминаза либо прочих показателей функционирования печени в сыворотке крови. Но в основном подъем уровня был незначительным и переходящим. В случае, если изменения окажутся более существенными либо не уйдут в будущем, то Мовалис нужно отменить и провести исследование за установленными лабораторными изменениями.
Люди, находящиеся в истощенном либо в ослабленном состоянии, осложнения переносят гораздо хуже, по этим причинами таким пациентам необходимо постоянно находиться под наблюдением.
Обратите внимание! Мелоксикам может скрывать симптоматику инфекционной болезни.
А сколько лактозы содержится в рекомендованной суточной дозе таблеток 7,5 мг и 15 мг? В препарате содержится 47 мг и 20 мг лактозы.
Людям, имеющие наследственную непереносимость глюкозы организмом, дефицит лактазы lapp либо нарушение абсорбции галактозы/глюкозы нельзя принимать это лекарственное средство.
При одновременном внутреннем приеме антикоагулянтов, гепарина, тиклопидина, тромболитических препаратов нужно тщательно наблюдать за действием антикоагулянтов.
Специально исследования, определяющие степень влияния лекарства на способность управления транспортом и прочими механизмами, не проводились. Однако от вождения лучше отказаться людям, находящимся в сонном состоянии и тем, у кого имеется нарушения зрения и нервной системы.
Взаимодействие с другими препаратами
При совмещенном приеме с мелоксикамом прочих ингибиторов синтеза простагландинов, а именно салицилатов и глюкокортикостероидов, повышающих вероятность формирования язвенной болезни и кровотечений ЖКТ, могут возникнуть осложнения по причине синергизма действия. Одновременный прием препарата с прочими НПВС также приводит к неблагоприятным последствиям.
В случае единовременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с мелоксикамом возрастает возникновение кровотечений в кишечнике и желудке.
По причине того, что в составе Мовалиса имеется сорбитол его одновременное применение с натрием полистиреном сульфонатом повышает вероятность возникновения некроза толстого кишечника, который может закончиться смертью.
При совмещенном приеме Мовалиса с ингибиторами обратного захвата серотонина, антикоагулянтами для внутреннего приема, тромболитическими препаратами, гепарином (системное применение), антиагрегантами возрастает вероятность появления кровотечений по причине подавления тромбоцитарной функции.
НПВС увеличивают содержание лития в крови посредством уменьшения почечной экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в течении нескольких дней после назначения Мовалиса и в случае изменения дозировки средств с литием и их отмены.
НПВП в некоторых случаях понижают канальцевую секрецию метотрексата, увеличивая его гемотологическую токсичность. При этом фармакокинетика метотрексата остается неизменной. Поэтому совмещенный прием метотрексата и Мовалиса в дозировке больше 15 мг за 7 дней не желателен.
Вероятность появления взаимодействия между метотрексатом и НПВП может появиться у людей, принимающих метотрексат в незначительных дозах, в частности осложнения могут развиться у людей, имеющих проблемы с почками. В связи с этим нужно постоянно мониторить количество клеток в крови и функционирование почек. В случае одновременного приема метотрексата и мелоксикама на протяжении 3 дней повышается вероятность увеличения токсичности метотрексата.
Прием НПВП вместе с диуретиками при возникновении обезвоживания может привести к острой почечной недостаточности.
НПВС уменьшают действие внутриматочных контрацептивов.
Антигипертензивные препараты (диуретики, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, АПФ, ингибиторы), НПВС уменьшают действие антигипертензивных препаратов, по причине замедления эффективности простагландинов, имеющих вазодилатирующие действие.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, способствует его скоротечному выведению.
Одновременный прием антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и НПВС повышает действие уменьшения клубочковой фильтрации. У людей, имеющих нарушение функций почек, прием средства может стать причиной острой почечной недостаточности.
НПВС влияет на почечные простагландины, они повышают нефротоксичность циклоспорина.
Также существует вероятность взаимодействия препарата с гипогликемическими средствами для внутреннего приема.
При совместном приеме Мовалиса с фуросемидом, антацидами, дигоксином и циметидином, существенные взаимодействие не были выявлены.
https://www.youtube.com/watch?v=8rRQ6Dw5eAQ