Метипред – синтезированный глюкокортикостероид (ГКС), оказывающий на организм противоаллергическое, противовоспалительное, иммунодепрессивное воздействие. Действующее активное вещество – метилпреднизолон.
Препарат повышает восприимчивость бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Вступает во взаимосвязь со специфичными цитоплазматическими рецепторами, которые присутствуют во всех клетках организма (особенно много рецепторов для ГКС в печени).
Содержание статьи:
Фармакологическое действие
При таком взаимодействии образуется комплекс, который стимулирует образование белков и других ферментов, регулирующих жизненные процессы в тканях. Воздействие метилпреднизолона на белковый метаболизм состоит в следующем:
- Уменьшение концентрации глобулинов в крови.
- Стимуляция синтеза альбуминов почками и печенью.
- Снижение выработки и усиление катаболизма белков в тканях мышц.
Воздействие метилпреднизолона на жировой обмен:
- Перераспределение жира. Скопление жировой ткани преимущественно происходит на животе, в области плечевого пояса и на бедрах.
- Повышение синтеза триглицеридов и высших жирных кислот.
- Развитие гиперхолестеринемии.
Действие метилпреднизолона на метаболизм углеводов.
Повышение синтеза аминотрансфераз и активности фосфоэнолпируваткарбоксилазы (активирует глюконеогенез), увеличение поступление углеводов из печени в кровь.
происходит повышение восприимчивости глюкозо-6-фосфатазы и величение всасывание углеводов из ЖКТ.
Может привести к появлению гипергликемии.
Действие препарата на водно-электролитный обмен:
- Минералокортикоидная активность (стимуляция выведения калия).
- Препятствование выводу из организма натрия и воды.
- Снижение минерализации костей.
- Снижение всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта.
Противовоспалительное действие обусловлено:
- Индуцированием образования липокортинов.
- Ингибированием освобождения тучными клетками и эозинофилами биологически активных ферментов воспаления.
- Уменьшением численности тучных клеток, вырабатывющих гиалурон.
- Стабильностью мембран органелл и клеток (особенно лизосомальных).
- Уменьшением проницаемости капилляров.
Действуя на все фазы воспаления препарат:
- повышает сопротивляемость клеточной мембраны к воздействию различных негативных факторов;
- синтезирует противовоспалительные цитокины (фактор некроза опухоли альфа, интерлейкин 1);
- ингибирует биосинтез лейкотриенов и эндоперекисей, способствующих процессам воспаления и аллергии;
- подавляет толерантность арахидоновой кислоты;
- угнетает синтез простагландинов (липокортин угнетает фосфолипазу).
Иммунодепрессивное действие основано на:
- ингибировании пролиферации лимфоцитов, в том числе Т-лимфоцитов;
- инволюции лимфоидной ткани;
- взаимодействии Т- и В-лимфоцитов;
- угнетении миграции В-клеток;
- снижении выработки антител;
- торможении освобожденных из лимфоцитов и макрофагов цитокинов (гамма-интерферона, интерлейкина-1, 2).
Противоаллергическое воздействие обусловлено следующими механизмами: уменьшение численности циркулирующих базофилов, тучных клеток, Т- и В-лимфоцитов и угнетение высвобождения базофилов гистамина и иных биологически активных веществ из сенсибилизированных тучных клеток.
Происходит снижение восприимчивости эффекторных клеток к биологически активным веществам аллергии, наблюдается снижение синтеза и выброса медиаторов аллергии и изменение иммунной реакции организма.
Отмечается подавление формирования соединительной и лимфоидной ткани, ингибирование образование антител.
Действие препарата Метипред при обструктивных патологиях органов дыхания, главным образом, основано на следующих характеристиках:
- уменьшение выраженности или предотвращение отека слизистых оболочек;
- торможение воспалительных процессов;
- торможение десквамации и эрозирования слизистой;
- отложение в слизистой ткани бронхов циркулирующих иммунных комплексов;
- снижение эозинофильного накопления слизистым слоем эпителия бронхов;
- уменьшение выработки слизи и снижение ее вязкости;
- повышение восприимчивости мелких и средних бета-адренорецепторов к экзогенным симпатомиметикам и эндогенным катехоламинам.
- повышение чувствительности бронхов.
Метипред в ходе воспалительного процесса угнетает соединительнотканные реакции и снижает образование рубцовой ткани.
Всасывание, распределение и выведение
Препарат Метипред быстро всасывается при пероральном применении, абсорбция достигает 70%. Обладает способностью «первого прохождения» через печень. Достаточно быстро и практически полностью всасывается при внутримышечных инъекциях. Биодоступность инъекций составляет 90%.
Расщепление вещества происходит обычно в печени. Продукты метаболизма (20-окси и 11-кетосоединения) не обладают гормональной активностью, выводятся, главным образом, почками.
Примерно через сутки после введения 85% дозы обнаруживается в моче, а 10% в каловых массах. Метипред обладают способностью проникновения через плацентарный и гематоэнцефалический барьер
Продукты распада можно обнаружить в молоке кормящей женщины. Принимая во внимание эти отзывы, врачи не рекомендуют препарат беременным и кормящим.
В каких случаях назначают Метипред
Препарат назначается для внутреннего применения при следующих патологических состояниях:
- при ревматоидном артрите, узелковом периартрите, СКВ, склеродермии и других системных недугах соединительной ткани;
- при синовите и эпикондилите, неспецифическом тендосиновите, бурсите, болезне Стилла у взрослых, детском ревматоидном артрите, болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), плечелопаточном периартрите, тендините, полиартрите (в том числе и старческом), остеоартрите (в частности посттравматическом), псориатическом артрите, подагре и других острых и хронических воспалительных суставных патологиях;
- при малой хорее, ревматоидном кардите, остром ревматизме;
- при астматическом статусе и бронхиальной астме;
- при аллергических заболеваниях глаз и при любых формах конъюнктивита;
- при поллинозе, лекарственной экзантеме, отеке Квинке, аллергическом рините, крапивнице, сывороточной болезни, аллергических проявлениях на пищевые продукты и медицинские препараты, при любых других хронических или острых патологиях аллергической природы;
- при синдроме, Стивенса-Джонсона, буллезном герпетиформном дерматите, эксфолиативном дерматитетоксическом эпидермальном некролизе (синдром Лайелла), себорея, контактном дерматите, при котором поражается большая часть кожных покровов, токсидермии, атопическом дерматите (распространенный нейродермит), экземе, псориатической болезни, пузырчатке и других заболеваниях кожных покровов;
- при отеке мозга, спровоцированном черепно-мозговой травмой , лучевой терапией, хирургическим лечением или развившемся на фоне опухоли мозга;
- при неврите зрительного нерва, симпатической офтальмии и других воспалительных болезнях органов зрения;
- при врожденной гиперплазии (разрастание паренхимы) надпочечников, первичной или вторичной надпочечникой недостаточности (состояние после удаления надпочечников), нефротическом синдроме, гломерулонефрите и других патологиях почек иммунного генеза;
- при подостром тиреоидите;
- при миеломной болезни;
- при эритроидной (врожденной) гипопластической анемии, эритробластопении (эритроцитарная анемия), первичной и вторичной тромбоцитопении у взрослых, тромбоцитопенической пурпуре, лимфогрануломатозе, гемолитической анемии аутоиммунной природы, панмиелопатии, агранулоцитозе, других заболеваниях органов кроветворения;
- при интерстициальных болезнях легких – саркоидозе II-III стадии, фиброзе легких, остром альвеолите;
- при синдром Леффлера, когда другие терапевтические мероприятия не принесли результата, бериллиозе;
- при аспирационной пневмонии (назначается в сочетании со специфической химиотерапией);
- при туберкулезе легких и туберкулезном менингите, раке легкого (в комбинации с цитостатиками);
- при рассеянном склерозе;
- при локальном энтерите, болезни Крона, язвенном колите, гепатите;
- при гипогликемическом состоянии;
- при гиперкальциемии, развившейся на фоне онкологических заболеваний;
- при тошноте и рвоте во время цитостатического лечения.
В экстренных случаях, когда необходимо добиться максимально быстрого эффекта Метипред вводят парентерально:
- острые и тяжелые формы аллергических реакций, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, гемотрансфузионный шок;
- шоковые состояния (кардиогенное, токсическое, операционное, травматическое, ожоговое) при нецелеобразности применения плазмозамещающих препаратов, сосудосуживающих средств и другой симптоматической терапии;
- при отеке мозга, спровоцированном травмой головы, лучевой терапией, хирургическим вмешательством или развившемся из-за опухоли мозга;
- ревматоидный артрит, СКВ;
- астматический статус ,бронхиальная астма (тяжелая форма);
- тиреотоксический кризис;
- острая недостаточность надпочечников;
- печеночная кома, острый гепатит.
Инструкция по дозировке препарата Метипред
При любом патологическом состоянии продолжительность терапевтического курса и дозировка препарата определяется врачом индивидуально. Принимается во внимание степень тяжести заболевания и особенности организма.
Таблетированная форма – всю суточную дозу лекарства Метипред рекомендуется принимать однократно через день, учитывая циркадный ритм эндогенной секреции ГКС. Желательно в периоде с 6 до 8 утра. Высокая суточная доза при ревматоидном артрите распределяется на 2-4 приема, причем большая доза принимается утром.
Таблетки рекомендуется принимать за едой или сразу после нее и запивать большим количеством воды. Начальная дозировка составляет от 5 мг до 50 мг метилпреднизолона в сутки. Если ревматоидный артрит или другие заболевания находятся в легкой форме, можно принимать минимальную дозу препарата. Однако следует учитывать индивидуальную восприимчивость организма.
При таких заболеваниях, как отек мозга, рассеянный склероз и при трансплантации органов назначают высокие дозы препарата. Если терапевтический эффект по прошествии большого периода не будет достигнут, Метипред следует отменить, а больному назначить другое лечение.
Для назначения детям врач должен учесть массу тела ребенка. При почечной недостаточности в сутки 3 приема внутрь 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м2, при других заболеваниях – 3 раза в сутки 0.42-1.67 мг/кг.
При длительном приеме суточную дозу препарата следует снижать постепенно. Если лечение было долгим, прекращать его внезапно нельзя.
Противопоказания и побочные эффекты
Единственным противопоказанием при кратковременном применении является повышенная восприимчивость к метилпреднизолону или компонентам препарата. Детям глюкокортикостероиды назначают по абсолютным показаниям и под строгим контролем врача.
При следующих заболеваниях препарат следует назначать с особой осторожностью:
- дивертикулит, неспецифический язвенный колит с риском абсцедирования или прободения, «свежая операция» по анастомозу кишечника, острая или скрытая пептическая язва, гастрит, эзофагит, язва желудка и дуоденальной кишки, другие заболевания ЖКТ;
- активный и скрытый туберкулез (лечение тяжелых инфекционных болезней разрешено только при специфичной терапии), системный микоз, стронгилоидоз, амебиаз, корь, ветряная оспа, опоясывающий и обыкновенный герпес (виремическая фаза), другие болезни вирусной, или бактериальной грибковой этиологии, перенесенные недавно (контакт с больным);
- иммунодефицитные состояния, в частности ВИЧ-инфекция или СПИД, лимфаденит после прививки БЦЖ, поствакцинальный период;
- эндокринные заболевания, в частности сахарный диабет, нарушение восприимчивости к углеводам, ожирение (3-4 степени), гиперлипидемия, болезнь Иценко-Kyшинга, тиреотоксикоз, гипотиреоз;
- артериальная гипертония, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, разрыв сердечной мышцы, спровоцированный угнетением формирования рубцовой ткани, перенесенный недавно инфаркт миокарда и другие патологии сердечно-сосудистой системы;
- нефроуролитиаз, острая или хроническая недостаточность печени и почек;
- гипоальбуминемия и другие провоцирующие ее патологии;
- открыто- и закрытоугольная глаукома, остеомиелит, острый психоз, атрофия мышц, системный остеопороз;
- беременность и лактация.
В основном же отзывы о препарате только положительные. Что касается ревматоидного артрита, то видео в этой статье поможет обнаружить своевременно первые симптомы этого заболевания.